Босентан

Босентан се използва за лечение на белодробна артериална хипертензия (PAH), състояние с високо кръвно налягане в белите дробове. Помага на възрастните да подобрят своята способност за упражнения и забавя прогресията на болестта. Използва се и при деца на възраст 3 години и по-старши с наследствена или вродена PAH.

Не използвайте босентан, ако сте бременни или може да забременеете, тъй като може да повреди развиващия се плод. Жените в репродуктивна възраст трябва да използват две надежни форми на контрацепция по време на лечението и един месец след спиране на лекарството. Не използвайте с циклоспорин A или глибурид, тъй като тези лекарства значително повишават нивата на босентан в кръвта. Избягвайте, ако сте алергични на босентан.

Честите нежелани ефекти включват инфекции на дихателните пътища, инфекции на горните дихателни пътища, треска и анемия. Сериозните нежелани ефекти включват щети на черния дроб и задържане на течности. Докладвайте всички подозирани нежелани ефекти на вашия лекар.

За възрастни и тийнейджъри над 12 години, които претеглят повече от 40 кг: начните с 62,5 мг два пъти дневно, увеличете на 125 мг два пъти дневно след 4 седмици. За по-млада дете или по-леки пациенти, дозата зависи от телесното тегло. Ако ензимите на черния дроб станат повишени, намалете дозата и внимателно наблюдавайте. Вписването в Bosentan REMS Program с редовен мониторинг е задължително.

Босентан работи, като блокира ендотелинови рецептори (ET-A и ET-B) в стените на кръвоносните съдове и гладката мускулатура. При пациенти с PAH повишените нива на ендотелин причиняват стесняване на кръвоносните съдове и допринасят към високото налягане в белите дробове. Чрез блокирането на тези рецептори, босентан помага да релаксира кръвоносните съдове и да намали налягането в белите дробове.

Босентан не трябва да се използва по време на бременност, тъй като проучванията върху животни показват, че може да причини раждане дефекти и смърт на плода. Жените в репродуктивна възраст трябва да използват две надежни форми на контрацепция по време на лечението и един месец след спиране на босентан.

След приемането на босентан перорално, най-високите нива в кръвта се постигат в рамките на 3 до 5 часа, с период на полуживот от около 5 часа при здравите възрастни. Пациентите с PAH могат да имат приблизително два пъти по-високи нива на босентан в кръвта в сравнение със здравите хора.