Тиотепа
L01AC01Тиотепа се използва за предотвратяване на отхвърляне на трансплантирани стволови клетки на костния мозък, когато се прилага с други химиотерапевтични лекарства при деца с тежка бета-таласемия. Също така се използва за лечение на рак на гърдата и яйчника, контролиране на натрупване на течност в телесни кухини причинено от рак и лечение на ранна болест рак на мочния мехур.
Тиотепа не трябва да се използва при пациенти с алергия към този лекарство. Използвайте с внимание или избягвайте при пациенти с увреда на черния дроб, бубреците или костния мозък; обаче, ако пользата надвишава риска, може да се използва в по-ниски дози с внимателен мониторинг на функцията на органите.
Честите сериозни нежелани последици включват намален брой кръвни клетки (неутропения, анемия, ниски тромбоцити), инфекция, алергични реакции, токсичност на кожата, проблеми с черния дроб и ефекти на нервната система. Повечето пациенти изпитват спад на белите кръвни клетки, червени кръвни клетки и тромбоцити.
За тежка бета-таласемия: 5 mg/kg, давана чрез IV инфузия два пъти, с интервал от 12 часа ден -6 преди трансплантация на стволови клетки, комбинира се с бусулфан и циклофосфамид. За рак на гърдата или яйчника: 0,3-0,4 mg/kg чрез IV инфузия. За натрупване на течност от рак: 0,6-0,8 mg/kg в телесната кухина. За рак на мочния мехур: конкретната доза варира.
Тиотепа е алкилиращо химиотерапевтично средство, което увреждава ДНК чрез освобождаване на реактивни молекули, наречени етиленимин радикали. Тези радикали се свързват към ДНК основите (особено гванин), прекъсвайки ДНК структурата и предотвратявайки раковите клетки от разделяне и размножаване.
Тиотепа може да причини вреда на развиващия се плод и не трябва да се използва по време на бременност. Съществуват ограничени данни за човешката бременност, но животински проучвания показват врождени дефекти, включително дефекти на неуралния тръб и костни аномалии при терапевтични дози.
Тиотепа достига максимални нива в кръвния поток близо до края на инфузията. Слабо се свързва към кръвни протеини (10-20%). Лекарството се разпределя по цялото тяло с обем на разпределение от приблизително 30 L/m² при деца и варира при възрастни в зависимост от вводимата доза.