Гефитиниб
L01EB01Гефитиниб се използва като лечение първа линия за разпространен рак на белите дробове (NSCLC) при пациенти, чиито туморни клетки имат специфични EGFR генни мутации (делеции на екзон 19 или L858R промени на екзон 21). Тези мутации трябва да бъдат потвърдени чрез одобрен генетичен тест преди започване на лечението. Гефитиниб не действа при NSCLC с други видове EGFR мутации.
Сериозните странични ефекти включват възпаление на белите дробове (интерстициална болест на белите дробове), увреждане на черния дроб, перфорация на желудък/тънки черва, тежка диария, проблеми с очите, включително възпаление на роговицата, и тежки кожни реакции, включително мехури и отлущване. Най-често съобщаваните странични ефекти при повече от 20% от пациентите включват диария, обрив и гадене.
Препоръчваната доза е 250 мг перорално един път дневно, с или без храна. Преди да започнете с гефитиниб, помолете вашия лекар да тестира вашия тумор или крвта за специфични EGFR мутации (брисания на екзон 19 или L858R промени). Ако тези мутации не бъдат намерени в кръвта ви, вашият лекар трябва да тестира тъканния образец от вашия тумор, ако е възможно.
Гефитиниб работи чрез блокиране на протеин, наречен EGFR, който се намира на раковите клетки и някои нормални клетки. Определени клетки на белодробния рак с мутации в EGFR гена произвеждат абнормни версии на този протеин, които насърчават растежа на раковите клетки, предотвратяват клетъчната смърт и благоприятстват разпространението на тумора. Гефитиниб обратимо спира тези мутирани протеини да работят.
Гефитиниб може да причини вреда на неродено бебе и може да причини спонтанна прекъсване на бременост. Не използвайте гефитиниб, ако сте бременна или планирате да бъдете бременна. Проучванията на животни показаха вродени аномалии и смърт, когато лекарството е дадено по време на бременост.
Гефитиниб се абсорбира в кръвния поток със средна наличност от 60%, достигайки пикови нива 3 до 7 часа след приемане на доза. Храната не влияе значително на количеството абсорбирания гефитиниб. Лекарството се свързва обширно с кръвни протеини (90%) и се разпределя широко по всяко тялото.