Дакомитиниб

Дакомитинибът се използва за лечение на напреднал non-small cell lung cancer (NSCLC) при пациенти, чиито тумори имат специфични EGFR мутации (exon 19 делеция или exon 21 L858R заместване). Наличието на тези мутации трябва да бъде потвърдено с одобрен тест преди началото на лечението.

Най-честите странични ефекти се появяват при повече от 20% на пациентите и включват диария, обрив, проблеми с ноктите, афти в устата, загуба на апетит, суха кожа, загуба на тегло, облысяване, кашлица и сърбеж. Сериозните странични ефекти могат да включват възпаление на белия дроб, което може да наложи прекратяване на лечението.

Препоръчаната доза е 45 mg перорално един път дневно, с или без храна, докато ракът не напредва или докато страничните ефекти не станат неуправляеми. Преди началото на лечението, пациентите трябва да имат потвърдени EGFR мутации (exon 19 делеция или exon 21 L858R), открити с одобрен тест.

Дакомитинибът работи чрез блокиране на активността на рецепторите за фактори на растежа (протеини от семейство EGFR), на които раковите клетки зависят за растеж и оцеляване. Той трайно инхибира тези рецептори и също блокира няколко свързани протеина, участващи в растежа на раковите клетки, което помага да се спре разпространението на тумори.

Дакомитинибът може да нанесе вреда на нероденото дете и не трябва да се използва по време на бременност. Животински проучвания показаха повишена фетална смърт и намалена телесна маса на плода при дози, подобни на препоръчаната доза за човека. Жените, които могат да забременеят, трябва да използват ефективна контрацепция по време на лечението и определен период след края на лечението.

Дакомитинибът достига максимални нива в кръвта в период, зависим от дозата. При препоръчаната доза от 45 mg един път дневно, пиковата концентрация в кръвта е приблизително 108 ng/mL, а общата дневна експозиция е 2213 ng·h/mL. Лекарството достига стабилни нива в рамките на 14 дни от повторното дневно дозиране.