Рибоциклиб
L01EF02Рибоциклиб се използва за лечение на карцинома на гърдата, който е позитивен за хормонни рецептори и негативен за HER2. За ранностадийно заболяване (стадий II-III), той се комбинира с инхибитор на аромаза, за да се намали риска от повтаряне на рака при пациенти с висок риск. За напреднало или метастатично заболяване, той се комбинира с инхибитор на аромаза или фулвестрант като първоначална терапия или след прогресия при други хормонални лечения.
Най-честите странични ефекти включват намаляване на лимфоцитите, белите кръвни клетки и неутрофилите, както и намалени нива на хемоглобина. Сериозните нежелани реакции могат да включват възпаление на белия дроб (интерстициална болест на белия дроб/пневмонит), тежки кожни реакции, неправилен сърдечен ритъм (продължаване на QT интервала), увреждане на черния дроб и опасно ниски брой неутрофили.
Приемайте таблетки рибоциклиб перорално с храна или без храна. За рак на гърдата в ранен стадий, препоръчваната начална доза е 400 mg един път дневно в течение на 21 последователни дни, последвано от 7 дни без лечение. За напреднал или метаставен рак на гърдата, начална доза е 600 mg един път дневно по същия график. Дозите могат да бъдат коригирани в зависимост от нежелани ефекти и индивидуална толерантност. Лекарството се приема в комбинация с инхибитор на аромаза или фулвестрант.
Рибоциклиб блокира циклинзависимите кинази (CDK) 4 и 6, които контролират прогресията на клетъчния цикъл. Чрез инхибиране на тези ензими, лекарството предотвратява фосфорилирането на ретинобластомния протеин, спирайки клетките на рака на гърдата в G1 фаза на клетъчния цикъл и спирайки тяхното растене.
Рибоциклиб може да нанесе вреда на развиващия се плод въз основа на проучвания върху животни и на начина, по който лекарството действа. Не използвайте този лек, ако сте бременна. Проучванията върху животни показаха повишен риск от спонтанен аборт и намалено фетално тегло при плъхове, както и врождени дефекти при заи при дози, подобни на човешките терапевтични дози.
След повторени дневни дози от 600 mg, рибоциклиб достига нива на стабилно състояние след приблизително 8 дни. Лекарството се натрупва в организма със средно съотношение на натрупване от 2,5. При стабилно състояние максималната концентрация е приблизително 1820 ng/mL, а общата експозиция е 23.800 ng·h/mL.