Темсиролимус
L01EG01Темсиролимус се използва за лечение на разширен рак на бъбрека. Действа чрез блокиране на протеин, който помага на раковите клетки да растат и се делят.
Не използвайте темсиролимус, ако имате повишени стойности на функцията на черния дроб, особено ако билирубинът е повече от 1,5 пъти горната норма.
Често срещаните сериозни нежелани ефекти включват алергични реакции по време на инфузия, високи нива на кръвна захар, сериозни инфекции и възпаление на белия дроб. Други ефекти могат да включват високи нива на холестерол и перфорация на червата.
Стандартната доза е 25 mg дадена като интравенозна инфузия в продължение на 30-60 минути веднъж седмично. Лечението продължава докато раком не напредва или нежеланите ефекти станат неприемливи. Антихистамин се препоръчва преди инфузия. По-ниски дози са необходими, ако имате лек проблеми с черния дроб. Лекарството трябва да бъде разредено преди употреба.
Темсиролимус блокира mTOR, протеин който контролира растежа и дяла на клетките в раковите клетки. Той се прикрепва към друг протеин наречен FKBP-12, и този комплекс спира mTOR да изпраща сигнали на раковите клетки да се делят, което ги причинява да спрат растежа.
Темсиролимус може да нанесе вреда на развиващ се плод и не трябва да се използва по време на бременност. На базата на проучвания при животни и начина на действие, той може да причини сериозни вродени дефекти. Адекватната контрацепция е необходима по време на лечението.
След инжекция, темсиролимус достига пиковите нива в кръвта в края на инфузията. Лекарството се разлага в сиролимус, който е също активен срещу рак. По-високите дози резултират в по-високи нива на лекарството, но увеличението е по-малко пропорционално, отколкото е очаквано.