Аксититиниб
L01EK01Аксититиниб се използва за лечение на напреднал рак на бъбрека. Може да се използва самостоятелно след един предишен курс на лечение или в комбинация с авелумаб или пембролизумаб като първа линия на лечение.
Аксититиниб може да причини висок кръвно налягане, кръвни съсиреци, кървотечение, сърдечни проблеми и повреда на храносмилателния тракт. Може да повлияе на функцията на щитовидната жлеза и да причини обратимо отока на мозъка. Други сериозни реакции включват промени в зрението и проблеми със заживяване на раните.
Аксититиниб обикновено се приема като 5 мг два пъти дневно със или без храна. Когато се комбинира с авелумаб или пембролизумаб, се използва същата доза от 5 мг два пъти дневно. Дозите трябва да се приемат с интервал от около 12 часа, преглътнати целиком с чаша вода. Коригирането на дозата може да е необходимо в зависимост от нежелателните ефекти или при използване на определени други лекарства.
Аксититиниб работи чрез блокиране на специфичните протеини, наречени VEGF рецептори (VEGFR-1, VEGFR-2 и VEGFR-3) на кръвни съдове и раковите клетки. Тези протеини управляват раста на тумора и абнормалното образуване на кръвни съдове. Чрез блокиране на тези рецептори, аксититиниб спира раста и разпространението на тумора.
Аксититиниб може да нанесе вреда на развиващия се плод, ако се приема по време на бременност. Проучванията на животни показаха урождени дефекти при дози по-ниски от тези, използвани при хората. Жените в репродуктивна възраст трябва да използват ефективна контрацепция и да информират своя лекар, ако са бременни или планират бременност.
Аксититиниб достига върхови нива в кръвта 2,5 до 4 часа след прием на доза. Стационарни нива се постигат в рамките на 2 до 3 дни на редовно дозиране. Когато се приема два пъти дневно в доза от 5 мг, лекарството се натрупва около 1,4 пъти в тялото в сравнение с една доза.