Ларотректиниб

Ларотректинибът се използва за лечение на солидни тумори при възрастни и деца с NTRK генна фузия, които не могат да бъдат отстранени хирургически без сериозни усложнения, са се разпространили в други части на тялото или не са реагирали на други лечения. Този лек е одобрен въз основа на брой пациентите, които реагираха на лечението и продължителността на този отговор.

Най-честите нежелани действия, които се явяват при поне 1 от 5 пациента, включват повишени ензими на черния дроб (AST и ALT), нитък на червени кръвни телца, ниска количество белтък в кръвта, болки на мускулите и костите, умора, повратување, кашлица, констипация, треска, диария, гаден, болки на корема, замайване и разпиляне. Серийни нежелани действия могат да повлияят на нервната система и функцията на черния дроб.

Възрастни и деца с по-голяма повърхност на тялото (1 квадратен метър или повече) приемат 100 mg перорално два пъти дневно. По-малки деца с повърхност на тялото по-малко от 1 квадратен метър приемат 100 mg на квадратен метър повърхност на тялото два пъти дневно. Пациентите трябва да бъдат тестирани за NTRK генна фузия преди началото на лечението.

Ларотректинибът блокира белтък наречен TRK (тирозин киназа рецептор тропомиозин), който е кодиран от NTRK гени. При някои видове рак генетичните преуположения причиняват NTRK генни сливане с други гени, създавайки ненормални TRK белтък които управляват раста на рака. Чрез блокиране на тези fusion белтък, ларотректинибът спира растежа на раковите клетки.

Ларотректинибът може да причини сериозна щета на нероденото бебе, включително роденост дефекти, когато е използван през бременност. Животински estudii показаха роденост дефекти при дози подобни на или под дозата, използвана при хората. Жените на репродуктивна възраст трябва да използват ефективна контрацепция по време на лечение и известно време след това.

При здрави доброволци, нивата на ларотректинибул в кръвта са увеличени пропорционално на дадената доза. Лекът е проучаван при възрастни и деца с напреднали видове рак. Нивата в кръвта остават стабилни при дозиране два пъти дневно, достигайки стабилна състояние в няколко дни от началото на лечението.