Авапритиниб
L01EX18Авапритиниб се използва за лечение на възрастни със гастроинтестинален стромален тумор (GIST), който не може да бъде отстранен хирургически или се е разпространил, когато туморът има специфична PDGFRA exon 18 мутация. Той се използва и за лечение на напредналата системна мастоцитоза (AdvSM) при възрастни.
Най-честите странични ефекти включват оток, гадене, умора, затруднения при концентрация, повръщане, загуба на апетит, диария, повишена сълзливост, болка в корема, запек, обрив, главоболие и промени в цвета на косата. Редките сериозни странични ефекти включват кръвоизливане в мозъка, проблеми с паметта и мисленето и чувствителност към слънчевата светлина.
За гастроинтестинален стромален тумор (GIST), приемайте 300 mg перорално един път дневно. За напредналата системна мастоцитоза (AdvSM), приемайте 200 mg перорално един път дневно. За инертната системна мастоцитоза (ISM), приемайте 25 mg перорално един път дневно. Приемайте с празен желудак най-малко един час преди или два часа след храненето. Ако имате тежки проблеми с черния дроб, лекарят ви ще намали вашата доза. Ако забравите доза, приемете я само ако е повече от 8 часа преди вашия следващ планиран час за приемане.
Авапритиниб блокира специфични рецептори на протеини (KIT и PDGFRA), които стават абнормално активни в ракови и мастоцитни клетки. Чрез спирането на тези протеини, лекарството предотвратява растежа и делението на рак и мастоцити. Този механизъм е особено ефективен против определени генетични мутации, които причиняват тези ракови.
Това лекарство може да навреди на нерождено дете на базата на животински проучвания и как работи лекарството. Жените, които са бременни или планират бременност, трябва да обсъдят рисковете със своя здравен работник. Животински проучвания показаха, че това лекарство причини врождени дефекти и вреда на плода при дози по-ниски от типичните, използвани при пациентите.
Тялото достига равновесни нива на авапритиниб в рамките на две седмици дневно дозиране. Абсорбцията на лекарството и нивата в кръвта се увеличават пропорционално с увеличаване на дозата между 25 и 400 mg дневно. Лекарството се натрупва в тялото при ежедневно приемане, а върховите нива се достигат в рамките на няколко часа след приемане на дозата.