Иматиниб
L01XX28Иматинибът се използва за лечение на филаделфийски хромозом позитивна хронична миелоидна левкемия (Ph+ CML) при новодиагностицирани възрастни и деца, както и при пациенти с напреднало заболяване или тези, които не са реагирали на други лечения. Използва се и за филаделфийски хромозом позитивна остра лимфобластна левкемия (Ph+ ALL) при възрастни и деца.
Серьозните нежелани явления включват задържане на течност и отоци, абнормности в броя на кръвните клетки, сърдечна недостатъчност и отслабване на сърдечния мускул, увреждане на черния дроб, кръвотечение, стомашни и чревни проблеми, кардиотоксичност, свързана с високи нива на еозинофили, и кожни реакции. Допълнителните нежелани явления могат да включват нисък nivel на хормони на щитовидната жлеза.
Дози за възрастни: 400 mg дневно за хронична фаза CML, 600 mg дневно за напреднала CML или ALL. Дози за деца: 340 mg/m² дневно. Дози за специфични състояния варират от 100-800 mg дневно. Пациентите с проблеми със чернодробната функция могат да нуждаят от коригиране на дозата: 400 mg за лека до умерена увреда, 300 mg за тежка увреда.
Иматинибът е инхибитор на протеинния киназа, който блокира BCR-ABL, абнормален протеин, създаден от филаделфийския хромозом, който причинява размножаване на раковите клетки. Чрез блокиране на този протеин иматинибът спира растежа на раковите клетки и предизвиква смъртта на лейкемичните клетки.
Иматинибът може да причини вреда на развиващия се бебе и не трябва да се използва по време на бременност. Животински проучвания и отчети от човешки случаи показаха повишен риск от изкуствено прекратяване на бременността и вродени аномалии. Жените в репродуктивна възраст трябва да използват ефективна контрацепция при приемане на този лек.
Иматинибът е добре абсорбиран при оралния прием, достига пикови нива в кръвта в рамките на 2-4 часа. Има много висока биодостъпност (98%). Нивата на лекарството в кръвта се увеличават пропорционално с по-високи дози. Иматинибът е подобен по начин на обработка при пациенти с CML и солидни тумори.