Елацестрант
L02BA04Използва се за лечение на постменопаузални жени и мъже с ЕР-позитивен, ХЕР2-негативен рак на гърдата, който се е разпространил и е влошен въпреки предишната хормонална терапия. Лечението е предназначено за пациенти, чийто рак има мутации на гена ESR1.
Най-честите странични ефекти включват болка в мускулите и костите, гадене, повишени нива на холестерол, повишени ензими на черния дроб (AST, ALT), повишени триглицериди, умора, ниски брой червени кръвни клетки, повръщане, ниски нива на натрий, повишен креатинин, загуба на апетит, диария, главоболка, запек, болка в корема, горещи вълни и разстройство на храносмилането.
Стандартната доза е една таблетка от 345 mg, приемана перорално един път дневно с храна. Преди началото на лечението пациентите трябва да бъдат тествани, за да се потвърди, че имат мутации на гена ESR1 в своя рак. Дозата може да бъде коригирана, намалена или спряна, ако се появят сериозни странични ефекти.
Елацестрантът е антагонист на естрогенния рецептор, който блокира свързването на естрогена към неговия рецептор на раковите клетки. При хормонално чувствителния рак на гърдата това спира сигналите, които карат раковите клетки да растат. Лекарството може да работи дори и в раци, които са развили устойчивост на други хормонални терапии.
Това лекарство може да нарани неродено бебе. На основата на животински студии и начин на действие на лекарството, елацестрант не трябва да се използва по време на бременност. Жените, които могат да забременеят, трябва да използват ефективна контрацепция, докато приемат това лекарство.
След приема на препоръчаната доза от 345 mg дневно, максималните нива на лекарството в кръвта се постигат няколко часа след приемане. Лекарството достига стабилни нива на ден 6 на лечението. Количеството лекарство, което остава в тялото, се увеличава пропорционално с дозата.