Апалутамид

Апалутамидът се използва за лечение на метастатичен рак на простатата, чувствителен към кастрация, и не-метастатичен рак на простатата, устойчив на кастрация. Блокира андрогенните рецептори, които стимулират растежа на рака.

Честите странични ефекти включват умора, болки в ставите, обрив, загуба на апетит, падания, загуба на тегло, високо кръвно налягане, горещи вълни, диария и преломи на костите. Редки сериозни странични ефекти могат да включват инсулт, сърдечни проблеми, конвулсии, тежки кожни реакции и възпаление на белия дроб.

Обичната доза е 240 mg взети перорално веднъж дневно. Можете да я вземете като една таблетка от 240 mg или четири таблетки от 60 mg. Гълтайте таблетките цели без раздробяване. Може да се взема с храна или без. Пациентите трябва да получават и лечение с хормон, който намалява тестостерона (GnRH агонист), или трябва да имат двата тестиса хирургично отстранени.

Апалутамидът действа чрез блокиране на андрогенните рецептори, които са протеини, които позволяват на мъжките хормони да хранят растежа на рака на простатата. Той се свързва директно с тези рецептори, предотвратява тяхното движение в ядрото на клетката и спира активирането на раковите клетки. Това води до смърт на раковите клетки и свиване на тумори.

Апалутамидът не се препоръчва по време на бременност, тъй като може да причини вреда на плода или да доведе до загуба на бременост. Животински студии показаха аномалии на плода и загуба на бременост, когато бременни животни са получили този лек. Няма налични човешки данни за бременост, затова този лек не трябва да се използва при бременни жени.

След приемането на апалутамид перорално, лекът достига стабилни нива в организма след около 4 седмици дневно дозиране. Нивата на лекарството в кръвта се увеличават около 5 пъти през този период. При препоръчителната доза, пиковите нива в кръвта са 6,0 микрограма на милилитър, а общото излагане е 100 микрограма-часа на милилитър.