Кладрибин
L04AA40Кладрибинът се използва за лечение на релапсиращи форми на множествена склероза при възрастни, включително релапсиращо-ремитентна болест и активна вторична прогресивна болест. Обикновено се препоръчва за пациенти, които не са отговорили адекватно на други MS лечения или не могат да ги преносят.
Не използвайте кладрибин, ако сте болни от рак, сте бременна или кърмите, сте заразени с ХИВ или имате активни хронични инфекции като хепатит или туберкулоза. Жените и мъжете в репродуктивна възраст трябва да използват ефективна контрацепция по време на лечението и 6 месеца след последната доза на всеки лечебен курс.
Честите нежелани ефекти включват главоболие (14%), световъртене (6%), фебрилна неутропения (8%), безсъние (3%), тревога (1%) и анемия (1%). Повечето нежелани ефекти се управляват и се разрешават с продължаващ мониторинг.
За космата клетъчна левкемия, препоръчаната доза е 0,09 mg/kg вводи дневно чрез непрекъсната инфузия в течение на 7 последователни дни като един курс. Повторни курсове не се препоръчват, ако няма отговор на първоначалния курс. Вашият лекар може да отложи или спре лечението, ако развиете проблеми с нервите или увреда на бъбреците.
Кладрибинът действа чрез повреждане на ДНК в В и Т лимфоцитите, които са белите кръвни клетки, които играят ключна роля в имунните отговори. Тази повреда води до намаляване на тези имунни клетки, което намалява абнормалния имунен атак на нервната тъкан, видим при мултипна склероза.
Кладрибинът не трябва да се използва през бременност, тъй като може да нанесе вреда на развиващия се плод. Той причинява фетална смърт и вродени пороци в животински проучвания. Жените и мъжете в плодна възраст трябва да използват надежна контрацепция по време на лечението и 6 месеца след последната доза.
Кладрибинът се преобразува в организма в активната си форма чрез процес на фосфорилация. Максимални нива в кръвта се появяват след орална администрация на 10 mg, с максимална концентрация от 22-29 ng/mL и обща експозиция на лекарството (AUC) от 80-101 ng·h/mL. Лекарството се увеличава пропорционално в доза от 3 до 20 mg без натрупване в кръвотока.